La dieta ortomolecular es una terapia holística, esto significa que ve al cuerpo como un todo y a todos sus procesos como interdependientes. Es decir, no prescribe un nutriente en particular para un determinado problema, sino que dirige toda su atención hacia el funcionamiento del cuerpo y de todos sus sistemas en general.
Para que la terapia de dieta ortomolecular, sea realmente efectiva tiene que asegurarse que, en primer lugar, los nutrientes sean absorbidos a través de la pared intestinal y, en segundo lugar, de que puedan alcanzar el interior de las células y los órganos donde más se necesitan.